肽默认情况下是水分子的好朋友。它携带带电的侧链,一个与一切氢键的酰胺骨架,并且对油相没有特别的兴趣。这很好,直到你想要构建的产品是睫毛精华液、无水浓缩液或乳膏——在这个时候,肽成为那个不会去你需要它的地方的单一成分。
化学答案是酰化:将脂链附着在N端,分子的分配行为就会改变。肉豆蔻酰五肽-17在ChemSP,答案是建立在C14链上的,它如何构建决定了它是否能在您的系统中发挥作用。
分子是什么
肉豆蔻酰五肽-17(CAS 959610-30-1)是一种脂肽:一个五肽N-酰化物,酰化物是月桂酸这是饱和的C14脂肪酸。PubChem列出的其分子式为C41H81N9O6,分子量为796.1(CID 127264611)。从IUPAC名称中读取的序列为Lys-Leu-Ala-Lys-Lys——一个富含赖氨酸的五肽,N端由十四烷酰基团封端。
在该结构中可以看到两个设计选择,值得指出。链长为C14,足够长,可以赋予分子真正的亲脂性,而不会使分子变成表面活性剂。赖氨酸含量高:三个赖氨酸残基给肽提供了三个伯胺,这就是为什么最终分子携带多个氢键供体和一个强极性头部的原因。
| 属性 | 值 |
|---|---|
| CAS编号 | 959610-30-1 |
| 分子式 | C41H81N9O6 |
| 分子量 | 796.1 g/mol |
| PubChem CID | 127264611 |
| 酰链 | 十四烷酰(C14,肉豆蔻酰) |
| XLogP | 4.7 |
| 拓扑极性表面积 | 267 Ų |
| 氢键供体 | 9 |
| 氢键受体 | 9 |
| 重原子计数 | 56 |
| 复杂性 | 1110 |
将这两个数字放在一起阅读
一个XLogP为4.7,一个极性表面积为267 Ų看起来矛盾,而这个矛盾正是重点。分子是两亲性的:一个真正的油腻尾部连接到一个真正的极性头部。它不会像简单的油溶性活性物质那样表现,也不会像简单的水溶性肽那样表现。
在实践中,这为配方意味着三件事。
It is 足够油溶可以融入脂质相和无水系统中,这正是酰基团存在的原因。一个不能在水性防腐剂系统中生存的肽,或者在高水产品中会水解的肽,变得可行。
但它不仅仅是油溶性的不仅仅是油溶性并且它具有表面活性结构
并且它是ChemSP看到它被用于这种材料的商业重心是睫毛和眉毛护理。这不是偶然的:产品格式是一种薄型、低容量、精确应用的血清,通常在几乎无水或低水载体中使用刷子应用器,使用模式是每周的日常应用。这正是油兼容性和停留时间重要的格式,以及纯水溶性肽会被洗掉或稀释的格式
除此之外,ChemSP处理的咨询中反复出现的三个应用家族是:
头发和头皮治疗
留驻头皮的血清和调理水,其中肽需要在洗发之间持续停留在头皮表面
- 无水或低水浓缩物油性血清、乳膏和棒状格式,其中水相肽根本不是一种选择
- 眉毛和睫毛底霜产品,其中载体是蜡质或成膜性,活性成分必须在其中携带
- ChemSP如何指定它肽原料默默地失败。一种材料可以正确分析,但仍然表现不佳,因为删除序列、残留偶联试剂或错误的反离子。最重要的四个规格线是:
质量鉴定
仅HPLC不足以对这种大小的合成肽进行鉴定。质量确认——MS匹配预期的分子离子C41H81N9O6——是区分正确分子与具有类似色谱行为的相似删除序列的正确方法
HPLC纯度仅凭HPLC不足以检测这种大小合成的肽。质量确认——MS匹配预期的分子离子C41H81N9O6——是区分正确分子与具有相似色谱行为的类似删除序列的关键。
HPLC纯度以方法和波长声明。未注明方法的肽纯度数据在供应商之间不可比较。
反离子和盐含量。合成肽以盐的形式到达,通常是来自切割和纯化的三氟乙酸。TFA含量会影响分析计算,对于某些应用,还会影响可接受性。询问反离子是什么,以及所引用的纯度是否已对此进行了校正。
残留溶剂和试剂。偶联试剂、保护基团片段和切割副产物不应存在于化妆品成分中。一个声明的清单是一个质量信号。
ChemSP在分析证书上提供肉豆蔻酰五肽-17的身份、纯度、反离子声明和残留溶剂声明,因为这些都是配方师实际需要预测行为的四条信息。
应用台的处理说明。
首先分散。不要假设它可溶解。在相容溶剂中预先分散或在油相的一部分下,在足够的剪切力下,然后混合。
pH窗口。在强酸或强碱下,酰胺骨架会发生水解,C14酯基无酰胺键是坚固的,但并非不可摧毁。保持系统在适中的pH范围内,并避免长时间高温保持。
添加顺序。在冷却过程中添加。肽在等待其他批次的同时保持温度不会从中受益。
兼容性筛选。由于两亲性结构,对您的乳化剂系统和配方中的任何带电聚合物进行兼容性检查。阳离子肽头部遇到阴离子增稠剂是一种可预测的相互作用,并且最好在实验室而不是在填充线上发现。
从实验室到生产过程中发生了什么变化。
睫毛和眉毛程序中反复出现的三个开发问题,而这三个问题在1公斤时比在100公斤时更容易解决。
溶剂的选择。一个脂肽需要一个它实际上可以分散的载体。常见的选择包括乙二醇、短链醇和某些酯油,正确的选择取决于配方中的其他成分。在实验室规模测试两到三个载体花费很少,并且可以防止以后重新配方。
施用器兼容性。该材料必须能够耐受与刷子、擦拭器和盖子的接触。吸附在包装表面是表面活性分子的实际损失途径,并且只有通过实际应用器的产品释放量来检测才能发现。
成品中的检测。填充时的肽含量并不等于十二个月后的肽含量。根据实际稳定性数据设定一个超额量,并在开发过程中建立成品检测方法,而不是在投诉时发现没有经过验证的方法。
常见问题
为什么要对肽进行酰化?为了改变其去向。脂质尾部提高了油相容性,并改善了在亲脂表面(如头发和睫毛线)上的停留时间,这是亲水性肽无法实现的。
它是完全油溶性的吗?不是。它是两亲性的,具有亲脂尾部和强极性的多赖氨酸头部。预期界面行为,并相应地进行测试。
“-17”代表什么意思?它是分配的INCI风格序列标识符,不是碳计数或浓度。不要将其视为配方参数。
它可以替代我现有血清中的水溶性肽吗?不能作为直接替代品。载体、分散方法和相容性特征都会改变。将其视为一项新开发,而不是替代品。
ChemSP提供哪些文件?包含身份和纯度的分析证书、反离子声明、残留溶剂、重金属、微生物限制,以及储存和复检建议。
